Порошок натрия Cefazolin для снадобиь 0.5g/1.0g впрыски антибиотических

Порошок натрия Цефазолин для антибиотиков впрыски 0,5г/1,0г

СОСТАВ:
Цефазолин натрия эквивалентЦефазолинАктивность 500 мг или 1 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ
А 20.1.1 – Антибиотик широкого спектра действия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Цефазолин (цефазолин натрия) — бактерицидный полусинтетический цефалоспорин широкого спектра действия для парентерального применения. По химическому составу цефазолин представляет собой натриевую соль 7-[1-(1H)-тетразолилацетамида]-3-[2-(5-метил-1,3,4-тиадиазолил)тиометил]-дельта³-цефем-4-карбоновой кислоты.
Цефазолин, вводимый внутривенно или внутримышечно, приводит к заметному повышению его концентрации в сыворотке крови. Связывание с сывороткой происходит в размере 74%. Цефазолин устойчив к деградации в организме, практически не инактивируется в печени и преимущественно выводится с мочой в неизмененном виде. После внутримышечной инъекции цефазолина 500 мг, 63+17% дозы было восстановлено в течение 6 часов и примерно от 80% до 100% в течение 24 часов. Пиковые концентрации в моче, составляющие примерно 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл, достигаются после внутримышечного введения доз 500 мг и 1 г соответственно. При введении цефазолина пациентам с необструкционными желчевыводящими путями в тканях желчного пузыря и желчи наблюдаются высокие концентрации, значительно превышающие уровни в сыворотке. Однако при наличии обструкции концентрация в желчи значительно ниже уровня в сыворотке. Тканевое распределение цефазолина наибольшее в почках, печени и легких. Концентрация цефазолина в суставной щели при воспалении синовиальной оболочки сравнима с концентрацией, обнаруживаемой в сыворотке крови, вследствие легкости проникновения антибиотика через воспаленную оболочку.
Цефазолин бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
В пробиркеЧувствительность грамположительных микроорганизмов включает:
Пенициллиназа и непродуцирующие пенициллиназу стафилококки, бета-гемолитические стрептококки. Streptococcus pneumoniae и Clostridia perfringens. Стафилококки, устойчивые к метициллину, одинаково устойчивы к цефазолину.
В пробиркеЧувствительность грамотрицательных микроорганизмов включает:
Некоторые штаммы Neisseria gonorrhoea, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella typhosa, Shigella, Corynebacterium digtheriae, Bacillus subtilis.
Большинство штаммов Enterobacter cloacae и индол-положительных Proteus (P. vulgaris), Enterococcus faecalis Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri) устойчивы. Практически одинаково устойчивыми к цефазолину являются Serratia, Pseudomonas и Acinetobacter Calcoaceticus. Чувствительность in vitro не обязательно означает эффективность in vivo.

ПОКАЗАНИЯ
Цефазолин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Инфекции дыхательных путей:
Тонзиллит, фарингит, пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема, плеврит, синусит, ларингит и средний отит.
Инфекции кожи, мягких тканей и послеоперационные инфекции:
Лимфангит, абсцессы, целлюлит, пролежни, мастит. (Хирургические процедуры следует проводить там, где это показано).
Инфекции желудочно-кишечного тракта:
Холангит, холецистит.
Инфекция мочеполовых путей:
Пиелонефрит, цистит и аднексит.
Другие инфекции:
Бактериемия, септицемия, эндокардит, остеомиелит, перитонит, послеродовый сепсис.
ПРИМЕЧАНИЕ:
Для определения чувствительности возбудителя к цефазолину следует провести соответствующие исследования культуры и чувствительности. Если анализы показывают, что возбудитель устойчив к цефазолину, следует назначить другую соответствующую терапию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Пациенты с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и их производным или любым компонентам препарата.

ДОЗИРОВКА И НАПРАВЛЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Рекомендуются следующие дозировки для введения готового цефазолина предпочтительно путем внутривенной инфузии или, альтернативно, путем медленной внутривенной инъекции (более 3–5 минут) или внутримышечной инъекции.
Для лечения легких и среднетяжелых бактериальных инфекций: от 1,5 до 2 г в день в равных дозах два или три раза в день. Для лечения тяжелой бактериальной инфекции назначают по 3–4 г в день в равных дозах два или три раза в день.
Более высокие и/или более частые дозы (до 6 г в день) могут назначаться при очень тяжелых, опасных для жизни инфекциях, но в редких случаях использовались дозы до 12 граммов.
Дети:
Следующая таблица дозировок является полезным* руководством по терапии цефазолином у детей.

Для промежуточного возраста используются промежуточные проценты, например, в 10 лет — 66%, а в три года — 33% дозы для взрослых.
*Использование процентного метода на основе следующей формулы:

**Рекомендуемая общая суточная доза должна вводиться двумя или тремя поровну разделенными дозами. Максимальный диапазон — для очень тяжелых, опасных для жизни инфекций.
Внутривенный путь капельной инфузии предпочтителен, когда необходимо вводить высокие дозы.
Безопасность и эффективность применения у недоношенных детей и детей в возрасте до одного месяца не установлена.
Примечание:
Цефазолин может быть нефротоксичным при применении в чрезмерных дозах (более 6 г в день у пациентов с нормальной функцией почек) или при применении без соответствующего снижения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Хотя цефазолин обычно хорошо переносится пациентами с нарушением функции почек, тем не менее, желательно корректировать дозу следующим образом, чтобы предотвратить накопление высоких концентраций в крови:

Почечная недостаточность:
Корректировка дозы для взрослых:

Корректировка дозы для детей:

Все рекомендации по снижению дозировки применяются после начальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе: (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ).
Лечение следует продолжать в течение как минимум 48–72 часов после того, как у пациента исчезнут симптомы или будут получены доказательства эрадикации бактерий.

ДЛЯ ЛЮБОЙ ИНФЕКЦИИ, ВЫЗВАННОЙ бета-ГЕМОЛИТИЧЕСКИМ СТРЕПТОКОККОМ ГРУППЫ А, РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРОВЕДАТЬ МИНИМУМ 10 ДНЕЙ ЛЕЧЕНИЯ, ЧТОБЫ ПОМОЧЬ ПРЕДОТВРАТИТЬ ВОЗНИКНОВЕНИЕ ОСТРОГО ГЛОМЕРУЛОНЕФРИТА ИЛИ ОСТРОЙ РЕВМАТИЧЕСКОЙ ЛИХОРАДКИ.

Для введения путем внутривенной инфузии:Используйте стерильную воду для инъекций. Добавьте 2 мл во флакон 500 мг и 4 мл во флакон 1 г. Извлеките все содержимое и добавьте к одному из следующих растворов для внутривенного введения:
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
5% или 10% раствор декстрозы для инъекций.
5% декстроза в растворе Рингера с лактатом для инъекций
5% декстроза в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций (также можно использовать с 5% декстрозой и 0,45% или 0,2% раствором хлорида натрия для инъекций)
Инъекции лактата Рингера
5% или 10% инвертного сахара в стерильной воде для инъекций.
Рингерс Инъекции

Для введения путем прямой внутривенной инъекции:После введения 2 мл (500 мг) или 4 мл (1 г) воды для инъекций разбавьте минимум 10 мл воды для инъекций. Вводить раствор медленно в течение 3–5 минут либо непосредственно в вену, либо через трубку пациентам, получающим упомянутые выше парентеральные жидкости.

Для введения внутримышечно:Добавьте 2 мл (500 мг) или 4 мл (1 г) стерильной воды для инъекций, бактериостатической воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций. Вылейте все содержимое во флакон.

Приготовленные растворы стабильны 24 часа при хранении при комнатной температуре не выше 25°С или 96 часов при хранении в холодильнике (4-8°С).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Гиперчувствительность:
Как и все другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия, лекарственная лихорадка и анафилаксия.
Гематологические:
Имели место лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия и положительные прямые и непрямые пробы Кумбса.
Печеночная:
Транзиторное повышение уровней АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и щелочной фосфатазы наблюдалось редко. Редко сообщалось о транзиторном гепатите и холестатической желтухе.
Почечная:
Транзиторное повышение уровня мочевины в крови наблюдалось без клинических признаков нарушения функции почек. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек. Большинство пациентов, у которых наблюдались эти реакции, были серьезно больны и получали множественную лекарственную терапию. Роль цефазолина в развитии нефропатий не определена.
Желудочно-кишечный тракт:
Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться как во время, так и после терапии антибиотиками. Редко сообщалось о тошноте и рвоте. Сообщалось об анорексии, диарее и кандидозе полости рта.
Другой:
Цефазолин хорошо переносится при внутривенном введении, а частота возникновения флебита при приеме цефазолина низкая.
Хотя о боли после внутримышечной инъекции сообщалось нечасто, она редко была сильной. Цефазолин редко вызывал болезненность, уплотнение или лихорадку.
Другие реакции включают генитальный и анальный зуд, генитальный кандидоз и вагинит.
У пациентов с аллергией на цефалоспорины или пенициллин в анамнезе цефазолин следует применять с осторожностью. Имеются данные о частичной перекрестной аллергенности пенициллинов и цефалоспоринов, а также есть случаи, когда у пациентов наблюдались фатальные анафилактоидные реакции после парентерального применения. Они требуют немедленного неотложного лечения.
Любой пациент, у которого выявлена ​​какая-либо форма аллергии, особенно на лекарства, должен получать антибиотики с осторожностью и только в случае крайней необходимости.
При применении цефалоспоринов сообщалось о псевдомембранозном колите, который может варьироваться от легкого до опасного для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых после применения цефазолина возникла диарея. При диагностировании колита следует начать лечебные мероприятия.
Интратекальное введение цефазолина не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсичности со стороны ЦНС, включая судороги, при интратекальном введении цефазолина.
Снижение дозы может быть целесообразным у пациентов с нарушением функции почек (см. ДОЗИРОВКА И НАПРАВЛЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ).
Длительное применение цефазолина может вызвать чрезмерный рост невосприимчивых микроорганизмов, в этом случае следует принять соответствующие меры.
Цефазолин следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитом.
Пробенецид может привести к увеличению уровня цефалоспоринов в крови.
Ложноположительные реакции на глюкозу в моче могут возникать при использовании методов определения содержания меди. Поэтому тесты на глюкозу должны основываться на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.
Одновременное применение цефалоспоринов и аминогликозидных антибиотиков связано с усилением нефротоксичности.
Имели место положительные прямые и непрямые антиглобулиновые тесты (тест Кумбса); они также могут возникать у новорожденных, чьи матери получали цефалоспорины перед родами. Безопасность цефазолина во время беременности не установлена. Было обнаружено, что цефазолин легко проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и околоплодные воды.
Безопасность в период лактации не установлена.
Цефазолин присутствует в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.
Безопасность и эффективность применения у недоношенных детей и детей в возрасте до одного месяца не установлены. Рекомендуемую дозировку для детей старше одного месяца см. в разделе «ДОЗИРОВКА И НАПРАВЛЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ».
Поскольку опыт применения у недоношенных детей и новорожденных ограничен, применение цефазолина у этих пациентов следует проводить с осторожностью.

ИЗВЕСТНЫЕ СИМПТОМЫ ПЕРЕДОЗИРОВКИ И ОСОБЕННОСТИ ЕГО ЛЕЧЕНИЯ
Неоправданно большие дозы парентеральных цефалоспоринов могут вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке некоторых цефалоспоринов могут возникать судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у которых вероятно возникновение кумуляции.
Снижение дозы необходимо при нарушении функции почек. (См. ДОЗИРОВКА И НАПРАВЛЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ). Если возникают судороги, препарат следует немедленно прекратить; При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия. В случае чрезмерной передозировки можно рассмотреть возможность проведения гемодиализа.
Лабораторные отклонения, которые могут возникнуть после передозировки, включают повышение уровня креатинина, АМК, ферментов печени и билирубина, положительную пробу Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопению, эозинофилию, лейкопению и удлинение протромбинового времени.
Лечение передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим.

ИДЕНТИФИКАЦИЯ
Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ
Цефазолин доступен в стерильных флаконах, содержащих 500 мг и 1 г активности цефазолина в виде натриевой соли. В картонной упаковке находится 5 флаконов.

ИНСТРУКЦИИ ПО ХРАНЕНИЮ:
Хранить в сухом прохладном месте. Температура не должна превышать 25°C.
Готовые растворы следует использовать в течение 24 часов.
Хранить в недоступном для детей месте.